Propoxyphen med acetaminophen eller Darvocet N 100, er et kombinationslægemiddel der anvendes til mild til moderat smerte. Det er almindeligt forkortet som Propo-N / Apap på receptpligtige etiketter. Den indeholder 100 mg propoxyphen napsylat og 650 mg acetaminophen. Acetaminophen er mere kendt af mærket Tylenol.
Betydning
I 2004 var propoxyphen det 12. største salgsstof i USA. Propoxyphen blev forbudt til brug i Det Forenede Kongerige i 2005, og det anvendes sjældent i Canada. Propoxyphen har omkring halvdelen af smertelindrende effekt af en tilsvarende dosis kodein. Det er et Schedule IV-kontrolleret stof i USA. Forbrugergruppen for den offentlige borger har arbejdet for at få propoxyphen fjernet fra USA-markedet.
Fordele
Propoxyphen forårsager ikke maveforstyrrelsen, som codein gør, og den kan gives til personer, der er allergiske overfor kodein og morfin. Acetaminophen lindrer smerter og reducerer feber. I modsætning til andre smertestillende midler forårsager acetaminophen ikke kedelig mave.
Misforståelser
For smertekontrol er propoxyphen med acetaminophen mindre effektiv end 400 mg ibuprofen (Motrin). Fordi det er en mild smertestillende, antager mange mennesker, at det er godartet. Den giftige dosis er imidlertid ikke meget højere end den dosis, der er nødvendig for smertelindring. Så få som 6 tabletter kan være dødelige, hvis de tages på en gang. Ifølge FDA har propoxyphen været en faktor i 10.000 dødsfald i USA siden 1950'erne. Af de dødsfald, der var forbundet med propoxyphen mellem 1981 og 1999, var 38,6 procent af dem tilfældige. Der er ingen god modgift mod overdosering af propoxyphen. Acetaminophen er sikkert i anbefalede doser, men høje doser beskadiger leveren.
Fungere
Propoxyphen lindrer smerte ved to mekanismer. Det er en opioid-receptoragonist, hvilket betyder, at det stimulerer opioidreceptorerne. Dette mindsker kroppens evne til at føle smerte. Propoxyphen blokerer også N-methyl-D-aspartat (NMDA) receptorer. NMDA receptorer transmitterer smertesignaler i kroppen.
Acetaminophen blokerer syntesen af prostaglandiner i centralnervesystemet. Prostaglandiner sender smertsignaler og forårsager feber.
Advarsel
Høje doser af propoxyphen kan forårsage anfald og koma. Det kan også sænke vejret i en farlig grad. Disse virkninger øges, når propoxyphen tages sammen med alkohol. Under overdosering af propoxyphen metaboliseres stoffet eller nedbrydes til et stof, der er skadeligt for hjertet.
Overvejelser
Personer, der tager propoxyphen, må ikke tage mere end en tablet hver fjerde til seks timer. Da den giftige dosis kun er lidt højere end den dosis, der er nødvendig til smertekontrol, bør du ikke tage mere end rettet.
