Antihistaminer har en bred vifte af funktioner - de kan lette allergi symptomer, lindre gastrointestinale klager, forebygge motion sygdom og hjælp i søvn, for blot at nævne nogle få. Antihistaminer udfører disse opgaver ved at modvirke histamin, et vigtigt protein med forskellige virkninger i kroppen. Histamin virker ved binding til andre proteiner kaldet histaminreceptorer, som findes på overfladen af forskellige typer af celler. Receptorerne er "låsene", der åbnes af "nøgle" histamin. Åbning af "lås" initierer en række reaktioner inden for cellerne, der i sidste ende fører til histaminens virkninger. Antihistaminer klassificeres almindeligvis efter den type histaminreceptor, de blokerer.
First Generation H1-Receptor Blockers
De første antihistaminer, der udvikles et par årtier efter opdagelsen af histamin, blokerer en receptor for histamin kendt som H1-receptoren. Disse kan betragtes som den "gammeldags" gruppe af antihistaminer. Diphenhydramin (Benadryl) er en af de mest almindelige H1-receptorblokkere fra første generation. Andre eksempler omfatter clemastin (Tavist), dimenhydrinat (Dramamine), promethazin (Phenergan) og hydroxyzin (Vistaril, Atarax).
Second Generation H1-Receptor Blockers
Da histaminfunktionerne hjælper med at holde folk vågen, har de første generation H1-receptorantagonister tendens til at forårsage døsighed. Selvom dette er ønskeligt, når anithistaminer anvendes som søvnhjælpemidler, er det en klar ulempe, når disse lægemidler anvendes til andre formål, som f.eks. Til allergi i dagtimerne. Til forskel udviklede forskere en ny gruppe af H1-receptor antihistaminer, der ikke passerer let ind i hjernen. På grund af dette producerer disse anden generation H1-receptorblokkere mindre søvnighed. Fælles eksempler på disse nyere lægemidler omfatter loratadin (Claritin), fexofenadin (Allegra) og terfenadin (Seldane).
H2-, H3- og H4-receptorblokkere
Antihistaminer er også blevet udviklet til at blokere andre histaminreceptorer end H1. H2-receptorblokkere - også kendt som H2-blokkere - bruges stort set til at reducere syreproduktionen i maven. Disse omfatter sådanne almindelige lægemidler som cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) og nizatidin (Axid). Adskillige H3-receptorblokkere og H4-receptorblokkere er under udvikling, men er endnu ikke godkendt til brug af US Food and Drug Administration. H3-receptorblokkere, såsom ciproxifan, kan være nyttige til sådanne betingelser som ADHD og Alzheimers sygdom.
Histaminfrigivelseshæmmere
Andre typer af antihistaminer virker ved mekanismer, der er helt forskellige fra histaminreceptorblokkerne. I stedet for at virke ved histaminreceptorer forhindrer histaminfrigivelsesinhibitorer frigivelsen af histamin fra mastceller. Disse celler frigiver histamin som reaktion på eksponering for allergener. Histaminfrigivelsesinhibitorer - også kendt som mastcelle stabilisatorer - anvendes primært til forebyggelse af allergi symptomer. Natriumcromoglycat (Intal) er den mest almindelige histaminfrigivelsesinhibitor.
